TPX0046 CAS Αριθ.%3α%7β%7β1%7δ%7δ

Χημική δομή : TPX-0046

Αριθμός CAS: 2359650-19-2

 

 

 

 

TPX%7β%7β0%7δ%7δ (ΤΠΧ0046)

Κατάλογος Αρ.: URK-V2335Χρησιμοποιείται μόνο για εργαστήριο.

Το TPX-0046 (TPX0046) είναι ένας ισχυρός, εκλεκτικός αναστολέας RET/SRC επόμενης γενιάς, επιδεικνύει χαμηλή νανογραμμομοριακή ισχύ έναντι μεταλλάξεων/συντήξεων WT και 18 RET, καθώς και SRC, και διατηρεί VEGFR2/KDR.

Βιολογική Δραστηριότητα

Το TPX-0046 (TPX0046) είναι ένας ισχυρός, εκλεκτικός αναστολέας RET/SRC επόμενης γενιάς, επιδεικνύει χαμηλή νανογραμμομοριακή ισχύ έναντι μεταλλάξεων/συντήξεων WT και 18 RET, καθώς και SRC, και διατηρεί VEGFR2/KDR.
Το TPX-0046 ανέστειλε τη φωσφορυλίωση RET (IC50 < 10 nM) σε κυτταρικές σειρές όγκου (LC2/ad, CCDC6-RET; TT, RET C634W) και μοντέλα RET που έχουν σχεδιαστεί με Ba/F3 (WT, G810R).
Το TPX-0046 ανέστειλε τα κύτταρα KIF5B-RET Ba/F3, LC2/ad και ΤΤ με τιμές IC50 1 nM σε προσδιορισμούς πολλαπλασιασμού κυττάρων.
Το TPX-0046 ανέστειλε δυναμικά κατασκευασμένα κύτταρα Ba/F3 RET με SFM (π.χ. G810C/R/S) με μέση IC50 πολλαπλασιασμού 1-17 nM.
TPX-0046 demonstrated marked in vivo anti-tumor efficacy in RET-driven cell-derived and patient-derived xenograft tumor models, a single dose of 5 mg/kg TPX-0046 inhibited >80 τοις εκατό της φωσφορυλίωσης RET.
Το TPX-0046 είναι ένας μοναδικός αναστολέας RET επόμενης γενιάς που διαθέτει ισχυρή in vitro και in vivo δραστηριότητα έναντι ποικίλου εύρους αλλοιώσεων RET, συμπεριλαμβανομένης της αντίστασης που προκαλείται από SFM.

Φυσικοχημικές Ιδιότητες

βιβλιογραφικές αναφορές

1. A.Drilon, et al. Annals of Oncology Volume 30, Supplement 5, October 2019, Pages v190-v191

ΟΥΡΚ-V%7β%7β1%7δ%7δΚΟΑ

URK-V2335_SDS

ΟΥΡΚ-V%7β%7β1%7δ}TDS

 

Σημείωση: Όλα τα προϊόντα της Ureiko χρησιμοποιούνται μόνο για επιστημονική έρευνα ή δήλωση πιστοποιητικού φαρμάκου και δεν παρέχουμε προϊόντα και υπηρεσίες για προσωπική χρήση!

Δημοφιλείς Ετικέτες: tpx0046 CAS no.:2359650-19-2