Περιγραφή
Χημική Δομή : Avapritinib
Αριθμός CAS: 1703793-34-3
Αβαπριτινίμπη (BLU-285;BLU285)
Κατάλογος Αρ.: URK-V697Χρησιμοποιείται μόνο για εργαστήριο.
Το Avapritinib (BLU{{0}}) είναι ένας ισχυρός και εξαιρετικά εκλεκτικός αναστολέας του μεταλλαγμένου KIT και του PDGFR με IC50 0.6, 0.27 και 0.24 nM για το KIT del{{{ 8}}, KIT D816V και PDGFRA D842V, αντίστοιχα.
Βιολογική Δραστηριότητα
Avapritinib (BLU-285) is a potent and highly selective inhibitor of mutant KIT and PDGFRα with IC50 of 0.6, 0.27 and 0.24 nM for KIT del557-558, KIT D816V and PDGFRA D842V, respectively; displays weak inhibition against WT KIT with IC50 of 73 nM, >150-διπλώνει πιο ισχυρά στο KIT D816V από αρκετούς σημαντικούς αντιστόχους κινάσης όπως VEGFR2, SRC και FLT3. αναστέλλει άλλα καλά χαρακτηρισμένα μεταλλάγματα KIT που οδηγούν σε νόσο τόσο in vitro όσο και in vivo σε προκλινικά μοντέλα, επιδεικνύει αξιοσημείωτη δραστηριότητα σε ασθενείς με ασθένειες που σχετίζονται με μεταλλάξεις βρόχου ενεργοποίησης KIT και PDGFRA (GIST).
Γαστρικός καρκίνος
Φάση 1 Κλινική
Φυσικοχημικές Ιδιότητες
|
M.Wt |
498.57 |
|
|
Τύπος |
C26H27FN10 |
|
|
CAS Αρ. |
1703793-34-3 |
|
|
Αποθήκευση |
Στερεά σκόνη -20 πτυχίο 3 χρόνια. 4 βαθμοί 2 χρόνια |
Σε διαλύτη -80 βαθμός 6 μήνες -20 βαθμός 1 Μήνες |
|
Διαλυτότητα |
10 mM σε DMSO |
|
|
Χημική ονομασία |
(1S)-1-(4-φθοροφαινυλ)-1-[2-[4-[6-(1-μεθυλοπυραζόλη{{8} }υλ)πυρρολο[2,1-f][1,2,4]τριαζιν-4-υλ]πιπεραζιν-1-υλ]πυριμιδιν-5-υλ]αιθαναμίνη |
|
βιβλιογραφικές αναφορές
1. Cancer Discov. 2017 12 Δεκεμβρίου. doi: 10.1158/2159-8290.
2. Evans EK, et al. Sci Transl Med. 2017 Nov 1; 9(414). pii: eaao1690.
3. Cancer Discov. 2018 Jan; 8(1):OF20. doi: 10.1158/2159-8290.
URK-V697_COAURK-V697_SDSURK-V697_TDSΣημείωση: Όλα τα προϊόντα της Ureiko χρησιμοποιούνται μόνο για επιστημονική έρευνα ή δήλωση πιστοποιητικού φαρμάκου και δεν παρέχουμε προϊόντα και υπηρεσίες για προσωπική χρήση!
Δημοφιλείς Ετικέτες: blu285 αρ. περιπτ.:1703793-34-3
Αποστολή ερώτησής
Μπορεί επίσης να σας αρέσει
