Περιγραφή
Χημική δομή : BLU-945
Αριθμός CAS: 2660250-10-0
BLU-945 (BLU945)
Κατάλογος Αρ.: URK-V2327Χρησιμοποιείται μόνο για εργαστήριο.
Το BLU-945 είναι ένας ισχυρός, εκλεκτικός μεταλλαγμένος αναστολέας των μεταλλάξεων EGFR T790M/C797S και EGFR plus /T790M (IC50<1 nM).
Βιολογική Δραστηριότητα
Το BLU-945 είναι ένας ισχυρός, εκλεκτικός μεταλλαγμένος αναστολέας των μεταλλάξεων EGFR T790M/C797S και EGFR plus /T790M (IC50<1 nM).
BLU-945 inhibits EGFRex19del/T790M/C797S, EGFRL858R/T790M/C797S, EGFRex19del/T790M, and EGFRL858R/T790M mutants with sub-nanomolar IC50 values in an enzyme assay, with >1000-διπλώστε την επιλεκτικότητα έναντι του EGFR WT.
Το BLU-945 επιτυγχάνει ισχυρή αναστολή της οδού EGFR σε NCI-H1975 EGFRL858R/T790M, Ba/F3 EGFRL858R/T790M/C797S και Ba/F3 EGFRex19del/T790M/C797S κυψέλη σε σχέση με μεγάλα παράθυρα και bFRhi.
Η από του στόματος χορήγηση BLU-945 σε ποντίκια που φέρουν όγκο έδειξε ισχυρή αναστολή της οδού EGFR και αντικαρκινική δραστηριότητα σε καλά ανεκτές δόσεις στο υποδόριο μοντέλο CDX NCI-H1975 και σε μοντέλα CDX και PDX ανθεκτικά στην οσιμερτινίμπη.
Φυσικοχημικές Ιδιότητες
|
M.Wt |
557.701 |
|
|
Τύπος |
C28H37FN6O3S |
|
|
CAS Αρ. |
2660250-10-0 |
|
|
Αποθήκευση |
Στερεά σκόνη -20 πτυχίο 3 χρόνια. 4 βαθμοί 2 χρόνια |
Σε διαλύτη -80 βαθμός 6 μήνες -20 βαθμός 1 Μήνες |
|
Διαλυτότητα |
10 mM σε DMSO |
|
|
Χημική ονομασία |
Ν-(2-((3S,4R)-3-φθορο-4-μεθοξυπιπεριδιν-1-υλ)πυριμιδιν-4-υλ)-5-ισοπροπυλ{{9 }}((2R,3S)-2-μεθυλ-3-((μεθυλοσουλφονυλ)μεθυλ)αζετιδιν-1-υλ)ισοκινολιν-3-αμίνη |
|
βιβλιογραφικές αναφορές
1. Sun Min Lim, et al. Cancer Res (2021) 81 (13_Συμπλήρωμα): 1467.
URK-V2327_COAURK-V2327_SDSURK-V2327_TDSΣημείωση: Όλα τα προϊόντα της Ureiko χρησιμοποιούνται μόνο για επιστημονική έρευνα ή δήλωση πιστοποιητικού φαρμάκου και δεν παρέχουμε προϊόντα και υπηρεσίες για προσωπική χρήση!
Δημοφιλείς Ετικέτες: blu945 αρ. περιπτ.:2660250-10-0
Αποστολή ερώτησής
Μπορεί επίσης να σας αρέσει
