Περιγραφή
Χημική δομή : RP-6306
Αριθμός CAS: 2719793-90-3
RP%7β%7β0%7δ%7δ(RP6306)
Αρ. καταλόγου: URK-V2353Χρησιμοποιείται μόνο για εργαστήριο.
RP-6306 (RP6306) is a first-in-class, potent and selective, orally available inhibitor of PKMYT1 with IC50 of 2.4 nM, displays less potency (>35-πάσο) έναντι των EphA1-2 και EphB2-4 και Wee1.
Βιολογική Δραστηριότητα
RP-6306 (RP6306) is a first-in-class, potent and selective, orally available inhibitor of PKMYT1 with IC50 of 2.4 nM, displays less potency (>35-πάσο) έναντι των EphA1-2 και EphB2-4 και Wee1.
Το RP-6306 αναστέλλει τη φωσφορυλίωση του CDK1 Thr14 in vivo σε ιστό όγκου και αναστέλλει την ανάπτυξη των καρκινικών κυττάρων με CCNE1- σε αρκετά προκλινικά μοντέλα ξενομοσχεύματος.
Το PKMYT1 είναι ένας σημαντικός ρυθμιστής της φωσφορυλίωσης CDK1 και είναι ένας επιτακτικός θεραπευτικός στόχος για τη θεραπεία ορισμένων τύπων καρκίνων απόκρισης βλάβης στο DNA λόγω της καθιερωμένης συνθετικής θανατηφόρας σχέσης του με την ενίσχυση CCNE1.
Το PKMYT1 είναι μέλος της οικογένειας των πρωτεϊνικών κινασών Wee-kinase, το PKMYT1 εμπλέκεται στη ρύθμιση του σημείου ελέγχου G2/M του κυτταρικού κύκλου.
Φυσικοχημικές Ιδιότητες
|
Μ.Β. |
324.384 |
|
|
Τύπος |
C18H20N4O2 |
|
|
CAS Αρ. |
2719793-90-3 |
|
|
Αποθήκευση |
Στερεά σκόνη -20 πτυχίο 3 χρόνια. 4 βαθμοί 2 χρόνια |
Σε διαλύτη -80 βαθμός 6 μήνες -20 βαθμός 1 Μήνες |
|
Διαλυτότητα |
10 mM σε DMSO |
|
|
Χημική ονομασία |
2-αμινο-1-(3-υδροξυ-2,6-διμεθυλφαινυλ)-5,6-διμεθυλ-1Η- πυρρόλο[2,3-b]πυριδίνη-3-καρβοξαμίδιο |
|
βιβλιογραφικές αναφορές
1. Janek Szychowski, et al. Ανακάλυψη ενός από του στόματος βιοδιαθέσιμου και εκλεκτικού αναστολέα PKMYT1 RP-6306. ChemRxiv. DOI 10.26434/chemrxiv-2022-2g6m6.
ΟΥΡΚ-V%7β%7β1%7δ%7δΚΟΑURK-V2353_SDSΟΥΡΚ-V%7β%7β1%7δ}TDS
Σημείωση: Όλα τα προϊόντα της Ureiko χρησιμοποιούνται μόνο για επιστημονική έρευνα ή δήλωση πιστοποιητικού φαρμάκου και δεν παρέχουμε προϊόντα και υπηρεσίες για προσωπική χρήση!
Δημοφιλείς Ετικέτες: rp-6306 αρ. περιπτ.:2719793-90-3
Αποστολή ερώτησής
Μπορεί επίσης να σας αρέσει
