
Περιγραφή
Χημική Δομή: PCNA-I1
Αριθμός CAS: 444930-42-1

PCNA-I1(PCNA αναστολέας 1)
Κατάλογος Αρ.: URK-V2025Χρησιμοποιείται μόνο για εργαστήριο.
Το PCNA-I1 είναι ένας μικρομοριακός αναστολέας του πολλαπλασιαζόμενου πυρηνικού αντιγόνου κυττάρων (PCNA), δεσμεύεται επιλεκτικά σε τριμερή PCNA με Kd 0.14-0.41 μΜ, αναστέλλει την ανάπτυξη καρκινικών κυττάρων διαφόρων τύπων ιστών. με IC50 0,2 uM.
Βιολογική Δραστηριότητα
Το PCNA-I1 είναι ένας μικρομοριακός αναστολέας του πολλαπλασιαζόμενου πυρηνικού αντιγόνου κυττάρων (PCNA), δεσμεύεται επιλεκτικά σε τριμερή PCNA με Kd 0.14-0.41 μΜ, αναστέλλει την ανάπτυξη καρκινικών κυττάρων διαφόρων τύπων ιστών. με IC50 0,2 uM. Το PCNA-I1 εξαρτώμενα από τη δόση και το χρόνο μείωσε το PCNA που σχετίζεται με τη χρωματίνη στα κύτταρα, επηρέασε την ανάπτυξη των μη μετασχηματισμένων κυττάρων σε σημαντικά υψηλότερες συγκεντρώσεις (IC50=1,6 uM).
Το PCNA-I1 μείωσε επίσης τη δοσοεξαρτώμενη πρόσληψη BrdU σε κύτταρα που υπέστησαν αγωγή με PCNA-I1, προκάλεσε ανακοπή καρκινικών κυττάρων και στις δύο φάσεις S και G(2)/M.
Το PCNA-I1 προκάλεσε βλάβη στο DNA και απόπτωση τόσο στα κύτταρα LNCaP (άγριου τύπου p53) όσο και στα κύτταρα PC{4}} (p53-null) και ενίσχυσε τη βλάβη του DNA και την απόπτωση που πυροδοτήθηκε από τη σισπλατίνη, προκάλεσε επίσης αυτοφαγία σε PC {6}} κελιά.
Το PCNA-I1 (i,v.) καθυστέρησε σημαντικά την ανάπτυξη των όγκων LNCaP σε γυμνά ποντίκια χωρίς να προκαλέσει ανιχνεύσιμα αποτελέσματα στο σωματικό βάρος ποντικού και στα αιματολογικά προφίλ.
Φυσικοχημικές Ιδιότητες
M.Wt |
310.37 |
|
Τύπος |
C17H14N2O2S |
|
CAS Αρ. |
444930-42-1 |
|
Αποθήκευση |
Στερεά σκόνη -20 πτυχίο 3 χρόνια. 4 βαθμοί 2 χρόνια |
Σε διαλύτη -80 βαθμός 6 μήνες -20 βαθμός 1 Μήνες |
Διαλυτότητα |
10 mM σε DMSO |
|
Χημική ονομασία |
2-Θειοφαινοκαρβοξυλικό οξύ, 3-μεθυλ-, 2-[(1-υδροξυ-2-ναφθαλινυλ) μεθυλενο]υδραζίδιο |
βιβλιογραφικές αναφορές
1. Tan Ζ, et αϊ. ΜοΙ Pharmacol. 2012 Jun;81(6):811-9.
2. Dillehay KL, et al. Mol Cancer Ther. 2014 Dec;13(12):2817-26.
Σημείωση: Όλα τα προϊόντα της Ureiko χρησιμοποιούνται μόνο για επιστημονική έρευνα ή δήλωση πιστοποιητικού φαρμάκου και δεν παρέχουμε προϊόντα και υπηρεσίες για προσωπική χρήση!
Δημοφιλείς Ετικέτες: pcna-i 1 cas no.:444930-42-1
Αποστολή ερώτησής
Μπορεί επίσης να σας αρέσει