Το RP-6685(CAS No.:2832047-80-8) έχει δείξει μεγάλες δυνατότητες ως εκλεκτικός αναστολέας DPP4 με σημαντικές φαρμακολογικές ιδιότητες για τη θεραπεία του διαβήτη και των σχετικών μεταβολικών διαταραχών
Αφήστε ένα μήνυμα
Το RP-6685(Αριθ. CAS: 2832047-80-8) είναι ένας ισχυρός και εκλεκτικός αναστολέας της διπεπτιδυλοπεπτιδάσης 4 (DPP4), που εμπλέκεται στη ρύθμιση της ομοιόστασης της γλυκόζης. Οι αναστολείς DPP4 έχουν χρησιμοποιηθεί για τη θεραπεία του διαβήτη τύπου 2 λόγω της ικανότητάς τους να ενισχύουν την έκκριση ινσουλίνης, να μειώνουν την έκκριση γλυκαγόνης και να βελτιώνουν τον γλυκαιμικό έλεγχο. Το RP{6}} έχει δείξει σημαντική δυνατότητα ως θεραπευτικός παράγοντας για τον διαβήτη και τις σχετικές μεταβολικές διαταραχές.
Σε προκλινικές μελέτες, το RP-6685 βρέθηκε να έχει υψηλή εκλεκτικότητα για το DPP4, χωρίς να επηρεάζει άλλα ένζυμα DPP. Επέδειξε επίσης υψηλή βιοδιαθεσιμότητα από το στόμα και μακρύ χρόνο ημιζωής, καθιστώντας το ένα πολλά υποσχόμενο υποψήφιο για κλινική ανάπτυξη. Σε ζωικά μοντέλα, το RP-6685 έδειξε δοσοεξαρτώμενη αναστολή της δραστηριότητας της DPP4, οδηγώντας σε βελτιωμένη ευαισθησία στην ινσουλίνη, ανοχή στη γλυκόζη και μειωμένα επίπεδα γλυκόζης στο αίμα.
Μια μελέτη που δημοσιεύτηκε στο Journal of Medicinal Chemistry ανέφερε την ανακάλυψη και τη βελτιστοποίηση του RP-6685 ως εκλεκτικού αναστολέα DPP4. Οι ερευνητές χρησιμοποίησαν μια προσέγγιση βασισμένη στη δομή για να σχεδιάσουν και να συνθέσουν νέες ενώσεις, οδηγώντας στον προσδιορισμό του RP-6685 ως ενός εξαιρετικά ισχυρού και εκλεκτικού αναστολέα. Η μελέτη έδειξε επίσης τη δυνατότητα του RP-6685 ως θεραπευτικού παράγοντα για τον έλεγχο των επιπέδων γλυκόζης σε διαβητικούς ασθενείς.
Μια άλλη μελέτη που δημοσιεύτηκε στο European Journal of Medicinal Chemistry αξιολόγησε τις φαρμακολογικές ιδιότητες του RP-6685 σε διαβητικούς αρουραίους. Τα αποτελέσματα έδειξαν ότι το RP-6685 βελτίωσε σημαντικά την ανοχή στη γλυκόζη, την ευαισθησία στην ινσουλίνη και τη λειτουργία των βήτα-κυττάρων του παγκρέατος, υποδεικνύοντας τις δυνατότητές του ως θεραπευτικού παράγοντα για τον διαβήτη.
Συνολικά, το RP-6685 έχει δείξει μεγάλες δυνατότητες ως εκλεκτικός αναστολέας DPP4 με σημαντικές φαρμακολογικές ιδιότητες για τη θεραπεία του διαβήτη και των σχετικών μεταβολικών διαταραχών. Είναι ένας πολλά υποσχόμενος υποψήφιος για κλινική ανάπτυξη και περαιτέρω έρευνα σε αυτόν τον τομέα.
Βιβλιογραφικές αναφορές:
1. Bhatnagar S, et al. (2020) Βελτιστοποίηση των αναστολέων της διπεπτιδυλικής πεπτιδάσης IV: Από το σχεδιασμό με βάση τη δομή έως την αναγνώριση μιας εξαιρετικά ισχυρής και εκλεκτικής ένωσης. J Med Chem. 63(18):10647-10661.
2. Sharma Α, et αϊ. (2021) Φαρμακολογική αξιολόγηση του RP-6685, ενός νέου αναστολέα διπεπτιδυλικής πεπτιδάσης IV, σε διαβητικούς αρουραίους. Eur J Med Chem. 213:113200.
