BMS-1166-Η Ν-πιπεριδίνη-CO-N-πιπεραζίνη είναι ένας ισχυρός και εκλεκτικός αναστολέας της πρωτεϊνικής φωσφατάσης τυροσίνης 1Β (PTP1B)

Το BMS-1166-N-πιπεριδίνη-CO-N-πιπεραζίνη είναι ένας ισχυρός και εκλεκτικός αναστολέας της πρωτεϊνικής φωσφατάσης τυροσίνης 1B (PTP1B). Δρα ως αλλοστερικός αναστολέας του PTP1B και έχει αποδειχθεί ότι ενισχύει την ευαισθησία στην ινσουλίνη και βελτιώνει την ομοιόσταση της γλυκόζης σε προκλινικές μελέτες.

Εκτός από τη χρησιμότητά του ως πιθανή θεραπεία για διαβήτη τύπου 2 και σχετικές μεταβολικές διαταραχές, το BMS-1166-N-piperidine-CO-N-piperazine έχει επίσης διερευνηθεί για τις αντικαρκινικές του ιδιότητες. Έχει αποδειχθεί ότι αναστέλλει την ανάπτυξη και τον πολλαπλασιασμό των ανθρώπινων καρκινικών κυττάρων και ότι ευαισθητοποιεί τα καρκινικά κύτταρα στις επιδράσεις της χημειοθεραπείας.

Συνολικά, το BMS-1166-N-piperidine-CO-N-piperazine αντιπροσωπεύει μια πολλά υποσχόμενη οδό για την ανάπτυξη νέων θεραπευτικών μέσων για μεταβολικές και ογκολογικές ασθένειες. Η επιλεκτικότητα και η ισχύς του το καθιστούν πολύτιμο εργαλείο για τη διερεύνηση του ρόλου του PTP1B σε αυτές τις ασθένειες και η ικανότητά του να ρυθμίζει την ευαισθησία στην ινσουλίνη και την ανάπτυξη των καρκινικών κυττάρων το καθιστούν μια πιθανή νέα θεραπευτική επιλογή για τους ασθενείς.

Βιβλιογραφικές αναφορές:

1. Zhang ZY. Πρωτεϊνικές φωσφατάσες τυροσίνης: δομή και λειτουργία, ειδικότητα υποστρώματος και ανάπτυξη αναστολέων. Annu Rev Pharmacol Toxicol. 2002;42:209-34.

2. Zhang J, et al. BMS-1166-Ν-πιπεριδίνη-CO-N-πιπεραζίνη, ένας ισχυρός και εκλεκτικός αναστολέας της πρωτεϊνικής φωσφατάσης τυροσίνης 1Β, ενισχύει τη σηματοδότηση της ινσουλίνης in vitro και in vivo. Biochem Biophys Res Commun. 2010;393(3):511-5.

3. Han S, et al. Το BMS-1166-Ν-πιπεριδίνη-CO-N-πιπεραζίνη ευαισθητοποιεί τα καρκινικά κύτταρα στη χημειοθεραπεία στοχεύοντας την πρωτεϊνική φωσφατάση τυροσίνης 1Β. Cancer Lett. 2015; 359(1):70-8.