Αναστολείς Ενζύμων
Αφήστε ένα μήνυμα
Ουσίες που μπορούν να μειώσουν την καταλυτική δραστηριότητα του ενζύμου χωρίς να προκαλέσουν μετουσίωση της ενζυμικής πρωτεΐνης αναφέρονται συλλογικά ως αναστολείς του ενζύμου [5]. Οι περισσότεροι αναστολείς συνδέονται με τις απαραίτητες ομάδες εντός και εκτός του κέντρου ενζυμικής δραστηριότητας, αναστέλλοντας έτσι την καταλυτική δραστηριότητα του ενζύμου. Η ενζυμική δραστηριότητα ανακτήθηκε μετά την αφαίρεση του αναστολέα. Η αναστολή του ενζύμου μπορεί να χωριστεί σε μη αναστρέψιμη αναστολή και αναστρέψιμη αναστολή ανάλογα με τον βαθμό στενού συνδυασμού αναστολέα και ενζύμου.
1. Οι μη αναστρέψιμοι αναστολείς συνδέονται κυρίως ομοιοπολικά με ένζυμα
Οι αναστολείς της μη αναστρέψιμης αναστολής συνήθως συνδυάζονται με τις απαραίτητες ομάδες στο ενεργό κέντρο του ενζύμου με ομοιοπολικούς δεσμούς για να απενεργοποιήσουν το ένζυμο. Αυτός ο αναστολέας δεν μπορεί να αφαιρεθεί με αιμοκάθαρση, υπερδιήθηση και άλλες μεθόδους.
2. Μη ομοιοπολική δέσμευση αναστρέψιμων αναστολέων σε ένζυμα και/ή σύμπλοκα υποστρώματος ενζύμων
Οι αναστολείς αναστρέψιμης αναστολής μπορούν να συνδεθούν αντιστρέψιμα στο σύμπλεγμα ενζύμου και/ή υποστρώματος ενζύμου μέσω μη ομοιοπολικών δεσμών για μείωση ή εξάλειψη της ενζυμικής δραστηριότητας. Ο αναστολέας μπορεί να αφαιρεθεί με αιμοκάθαρση ή υπερδιήθηση. Ακολουθούν τρεις κοινές αναστρέψιμες ανασταλτικές επιδράσεις.
1) Ανταγωνιστική αναστολή
Η δομή του αναστολέα είναι παρόμοια με αυτή του υποστρώματος, το οποίο μπορεί να ανταγωνιστεί το υπόστρωμα για το ενεργό κέντρο του ενζύμου, εμποδίζοντας έτσι το ένζυμο από το να συνδυαστεί με το υπόστρωμα για να σχηματίσει ενδιάμεσα προϊόντα.
2) Μη ανταγωνιστική αναστολή
Ορισμένοι αναστολείς συνδυάζονται με βασικές ομάδες εκτός του ενεργού κέντρου του ενζύμου, γεγονός που δεν επηρεάζει τον συνδυασμό του ενζύμου και του υποστρώματος. Δεν υπάρχει ανταγωνισμός μεταξύ υποστρώματος και αναστολέα. Ωστόσο, το σύμπλεγμα αναστολέα υποστρώματος ενζύμου (ESI) δεν μπορεί να απελευθερώσει περαιτέρω το προϊόν [6].
3) Αντιανταγωνιστική αναστολή
Τέτοιοι αναστολείς συνδέονται μόνο με τα ενδιάμεσα προϊόντα (ES) που σχηματίζονται από ένζυμα και υποστρώματα, με αποτέλεσμα τη μείωση της ποσότητας των ενδιάμεσων προϊόντων. Με αυτόν τον τρόπο, η ποσότητα των προϊόντων που μετατρέπονται από τα ενδιάμεσα μειώνεται και η ποσότητα των διασπασμένων ενζύμων και υποστρωμάτων από τα ενδιάμεσα μειώνεται επίσης
