Κλινική Εφαρμογή Αγωνιστών

(1) Οξεία προσβολή βρογχικού άσθματος: το αεροζόλ δρα εντός 2-5 λεπτών μετά την εισπνοή και διαρκεί για 0.5-2 ώρες. το αποτέλεσμα αρχίζει να ισχύει εντός 15-30 λεπτών μετά την υπογλώσσια χορήγηση και διαρκεί περίπου 1 ώρα.

(2) Κολποκοιλιακός αποκλεισμός: υπογλώσσια χορήγηση ή ενδοφλέβια ενστάλαξη για τη θεραπεία κολποκοιλιακού αποκλεισμού βαθμού ΙΙ και ΙΙΙ.

(3) Καρδιακή ανακοπή: Ισχύει για καρδιακή ανακοπή που προκαλείται από αργό κοιλιακό ρυθμό, υψηλό κολποκοιλιακό αποκλεισμό ή ανεπάρκεια φλεβοκομβικού κόμβου. Προκειμένου να αποτραπεί η μείωση της πίεσης της στεφανιαίας αιμάτωσης λόγω της διαστολικής πίεσης, χρησιμοποιείται συχνά με ΝΑ ή m-υδροξυλαμίνη για ενδοκαρδιακή ένεση.

(4) Καταπληξία: με βάση την αναπλήρωση του όγκου αίματος, μπορεί να χρησιμοποιηθεί για τη θεραπεία του σηπτικού σοκ με υψηλή κεντρική φλεβική πίεση και χαμηλή καρδιακή παροχή. Ωστόσο, το αποτέλεσμα της βελτίωσης της μικροκυκλοφορίας δεν είναι καλό. Ταυτόχρονα, η επίδραση της ισοπροτερενόλης στην αύξηση της κατανάλωσης οξυγόνου του μυοκαρδίου και του καρδιακού ρυθμού είναι δυσμενής στο σοκ, το οποίο έχει χρησιμοποιηθεί σπάνια στην κλινική πράξη.

[Ανεπιθύμητες ενέργειες και προφυλάξεις] Οι συχνές ανεπιθύμητες ενέργειες περιλαμβάνουν αίσθημα παλμών, ζάλη και κεφαλαλγία. Η υψηλή δόση εισπνοής ισοπροτερενόλης σε ασθενείς με υποξία είναι εύκολο να προκαλέσει αρρυθμία, να προκαλέσει και να αυξήσει τον βαρυκεντρικό κολικό λόγω της αύξησης της κατανάλωσης οξυγόνου του μυοκαρδίου. Η μακροχρόνια κατάχρηση της ισοπροτερενόλης σε ασθματικούς ασθενείς μπορεί να προκαλέσει αιφνίδιο θάνατο. Ο καρδιακός ρυθμός πρέπει να ελέγχεται κατά τη διάρκεια της φαρμακευτικής αγωγής.

[Αντεένδειξη] Απαγορεύεται η χρήση σε ασθενείς με στεφανιαία νόσο, μυοκαρδίτιδα και υπερθυρεοειδισμό.

Αγωνιστής υποδοχέα Μ

Πιλοκαρπίνη

Το φάρμακο, επίσης γνωστό ως πιλοκαρπίνη, είναι ένα αλκαλοειδές που προέρχεται από το Rutacia.

[Φαρμακολογική δράση] Μπορεί να δράσει απευθείας στον υποδοχέα Μ-χολίνης των οργάνων-τελεστών που νευρώνονται από τις παρασυμπαθητικές μεταγαγγλιακές ίνες (συμπεριλαμβανομένου του συμπαθητικού νεύρου που νευρώνει τον ιδρωτοποιό αδένα), ειδικά στα μάτια και τους αδένες.

(1) Μάτι: μετά από οφθαλμικές σταγόνες, μπορεί να προκαλέσει συστολή, να μειώσει την ενδοφθάλμια πίεση και να ρυθμίσει τους σπασμούς. Σύσπαση: Υπάρχουν δύο είδη λείων μυών στην ίριδα. Ο ένας είναι ο σφιγκτήρας της κόρης, ο οποίος κυριαρχείται από το παρασυμπαθητικό χολινεργικό νεύρο του οφθαλμοκινητικού νεύρου. Όταν διεγείρεται, ο σφιγκτήρας της κόρης συστέλλεται και η κόρη συρρικνώνεται. Ο άλλος είναι ο διεσταλμένος μυς της κόρης, ο οποίος κυριαρχείται από το νοραδρενεργικό νεύρο. Όταν διεγείρεται, η κόρη διαστέλλεται λόγω της περιφερικής συστολής του διεσταλμένου μυός της κόρης. Αυτό το προϊόν μπορεί να ενεργοποιήσει τον Μ-χολινεργικό υποδοχέα του σφιγκτήρα της κόρης, δείχνοντας ότι η κόρη συρρικνώνεται και το αποτέλεσμα μπορεί να διαρκέσει για αρκετές ώρες έως μία ημέρα μετά την τοπική χορήγηση. Μείωση ενδοφθάλμιας πίεσης: το υδατοειδές υγρό παράγεται μέσω της έκκρισης των επιθηλιακών κυττάρων του ακτινωτού σώματος και της αγγειακής εξίδρωσης και ρέει στον πρόσθιο θάλαμο μέσω της κόρης για να φτάσει στον γωνιακό χώρο του πρόσθιου θαλάμου, κυρίως μέσω της κουρτίνας του φίλτρου στον σκληρό κόλπο και τελικά στον ΚΥΚΛΟΦΟΡΙΑ ΤΟΥ ΑΙΜΑΤΟΣ. Αυτό το προϊόν μπορεί να κάνει την ίριδα να τραβήξει προς το κέντρο μέσω της συστολής της κόρης και η ρίζα της ίριδας γίνεται πιο λεπτή, έτσι ώστε ο χώρος γωνίας του πρόσθιου θαλάμου γύρω από την ίριδα να διευρυνθεί και το υδατοειδές υγρό να εισέλθει εύκολα στον σκληρό κόλπο μέσω του φίλτρο κουρτίνας, μειώνοντας την ενδοφθάλμια πίεση. Ρυθμιστικός σπασμός: όταν το μάτι βρίσκεται κοντά στο αντικείμενο, η κοιλότητα και η κυρτότητα μπορούν να αλλάξουν μέσω του φακού, έτσι ώστε το αντικείμενο να μπορεί να απεικονιστεί στο μάτι του οπτικού νεύρου, ώστε να φαίνεται καθαρά το αντικείμενο, το οποίο ονομάζεται φαινόμενο προσαρμογής. Η προσαρμογή του ματιού εξαρτάται κυρίως από την αλλαγή της καμπυλότητας του φακού. Η κάψουλα του φακού είναι ελαστική, γεγονός που κάνει τον φακό ελαφρώς σφαιρικό. Ωστόσο, λόγω της έλξης προς τα έξω του συνδέσμου ανάρτησης, ο φακός μπορεί να διατηρηθεί σε σχετικά επίπεδη κατάσταση. Ο αιωρούμενος σύνδεσμος ελέγχεται επίσης από τον ακτινωτό μυ, ο οποίος αποτελείται από κυκλικές και ακτινικές λείες μυϊκές ίνες, εκ των οποίων οι κύριες είναι οι κυκλικές μυϊκές ίνες που κυριαρχούνται από το οφθαλμοκινητικό νεύρο. Όταν το οφθαλμοκινητικό νεύρο είναι διεγερμένο ή μετά τη δράση της πιλοκαρπίνης, ο δακτυλιοειδής μυς συστέλλεται προς το κέντρο της κόρης, προκαλώντας χαλάρωση του συνδέσμου ανάρτησης. Επειδή ο ίδιος ο φακός γίνεται ελαστικός και κυρτός, η φωτεινότητά του αυξάνεται, αυτή τη στιγμή είναι κατάλληλος μόνο για κοντινά αντικείμενα, αλλά είναι δύσκολο να δει κανείς μακρινά αντικείμενα. Αυτή η δράση του φαρμάκου ονομάζεται ρυθμιστικός σπασμός, ο οποίος μπορεί να εξαφανιστεί μέσα σε 2 ώρες. Ο ακτινωτός μυς νευρώνεται επίσης από το νοραδρενεργικό νεύρο, αλλά δεν παίζει σημαντικό ρόλο στη ρύθμιση του οφθαλμού, επομένως τα αδρενεργικά φάρμακα γενικά δεν επηρεάζουν τη ρύθμιση του οφθαλμού.

(2) Αδένες: μεγάλες δόσεις πιλοκαρπίνης (10-15mg υποδόριας ένεσης) μπορούν να αυξήσουν σημαντικά την έκκριση των ιδρωτοποιών αδένων και των σιελογόνων αδένων, καθώς και την έκκριση δακρυϊκών αδένων, γαστρικών αδένων, παγκρέατος, αδένων λεπτού εντέρου και αναπνευστικού βλεννογόνο της οδού.

(3) Λείος μυς: Εκτός από τον ενδοφθάλμιο λείο μυ που αναφέρθηκε παραπάνω, η πιλοκαρπίνη μπορεί επίσης να διεγείρει τον λείο μυ του εντέρου, αυξάνοντας την ένταση και την περισταλτική του. Ο βρογχικός λείος μυς διεγείρεται (προκαλώντας άσθμα) και μπορεί επίσης να διεγείρει τους λείους μυς της μήτρας, της ουροδόχου κύστης, της χοληδόχου κύστης και της χοληφόρου οδού.

(4) Καρδιαγγειακό σύστημα: Όταν η πιλοκαρπίνη 0.1 mg/kg ενίεται ενδοφλεβίως, ο καρδιακός ρυθμός και η αρτηριακή πίεση μπορούν να μειωθούν προσωρινά. Εάν χρησιμοποιηθούν πρώτα αναστολείς υποδοχέα Ν, μπορεί να προκαλέσει εμφανές συμπιεστικό αποτέλεσμα. Οι παραπάνω δύο επιδράσεις μπορούν να ακυρωθούν από την ατροπίνη, αλλά ο μηχανισμός του ανταγωνισμού της έναντι της επαγόμενης από την πιλοκαρπίνη πιεστική επίδραση είναι ακόμα ασαφής, κάτι που μπορεί να σχετίζεται με τη διέγερση των γαγγλίων και του μυελού των επινεφριδίων.

[Κλινική Εφαρμογή]

(1) Γλαύκωμα: Το γλαύκωμα είναι μια κοινή οφθαλμική νόσος στην κλινική πράξη. Οι ασθενείς χαρακτηρίζονται κυρίως από προοδευτική καταστολή της θηλής του οπτικού νεύρου και απώλεια όρασης, που συνοδεύεται από αυξημένη ενδοφθάλμια πίεση. Σε σοβαρές περιπτώσεις, μπορεί να εμφανιστεί τύφλωση. Οι οφθαλμικές σταγόνες χαμηλής συγκέντρωσης πιλοκαρπίνης (λιγότερο από 2 τοις εκατό) μπορούν να χρησιμοποιηθούν για τη θεραπεία του γλαυκώματος κλειστής γωνίας (γνωστό και ως συμφορητικό γλαύκωμα). Μετά τη φαρμακευτική αγωγή, η κόρη του ασθενούς θα συρρικνωθεί, ο χώρος μεταξύ των γωνιών του πρόσθιου θαλάμου θα επεκταθεί και η ενδοφθάλμια πίεση θα μειωθεί. Ωστόσο, φάρμακα υψηλής συγκέντρωσης μπορεί να επιδεινώσουν τα συμπτώματα των ασθενών, επομένως δεν πρέπει να χρησιμοποιούνται. Αυτό το προϊόν έχει επίσης μια ορισμένη επίδραση στο πρώιμο στάδιο του γλαυκώματος ανοιχτής γωνίας, γνωστό και ως απλό γλαύκωμα. Το φάρμακο εισέρχεται εύκολα στον οφθαλμικό θάλαμο μέσω του κερατοειδούς. Μετά από μερικά λεπτά φαρμακευτικής αγωγής, η ενδοφθάλμια πίεση μπορεί να μειωθεί και μπορεί να διαρκέσει για 4-8 ώρες. Ο μηχανισμός είναι άγνωστος. Το διάλυμα 1 τοις εκατό - 2 τοις εκατό χρησιμοποιείται συνήθως για οφθαλμικές σταγόνες. Ο εσωτερικός κάντος πρέπει να πιέζεται κατά τη διάρκεια των οφθαλμικών σταγόνων για να αποφευχθούν παρενέργειες μετά την απορρόφηση του διαλύματος.

(2) Ιρίτιδα: χρησιμοποιείται εναλλάξ με φάρμακα μυδρίασης για την πρόληψη της προσκόλλησης της ίριδας στον φακό.

(3) Άλλα: Η από του στόματος χορήγηση αυτού του φαρμάκου μπορεί να χρησιμοποιηθεί για να στεγνώσει το στόμα μετά από ακτινοβολία του λαιμού. Ωστόσο, ενώ αυξάνεται η έκκριση σάλιου, η έκκριση ιδρώτα αυξάνεται επίσης σημαντικά. Μπορεί επίσης να χρησιμοποιηθεί για τη διάσωση της δηλητηρίασης από ατροπίνη.

[Ανεπιθύμητη ενέργεια] Σε περίπτωση υπερδοσολογίας του φαρμάκου, μπορεί να έχει συμπτώματα παρόμοια με μουσκαρινική δηλητηρίαση, η οποία μπορεί να εκδηλωθεί ως υπερβολική διέγερση του υποδοχέα Μ-χολίνης. Η ατροπίνη μπορεί να χρησιμοποιηθεί για συμπτωματική θεραπεία, διατήρηση της αρτηριακής πίεσης, τεχνητή αναπνοή κ.λπ