Αριθμός CAS UMK57: 342595-74-8

Χημική Δομή: UMK57

Αριθμός CAS: 342595-74-8

 

ΟΥΜΚ57

Αρ. καταλόγου: URK-V2514Χρησιμοποιείται μόνο για εργαστήριο.

Το UMK57 είναι ένας ισχυρός και εκλεκτικός αναστολέας του c-Met, ενός υποδοχέα κινάσης τυροσίνης που έχει εμπλακεί στην ανάπτυξη και εξέλιξη αρκετών καρκίνων.

Βιολογική Δραστηριότητα

Το UMK57 είναι ένας ισχυρός και εκλεκτικός αναστολέας του c-Met, ενός υποδοχέα κινάσης τυροσίνης που έχει εμπλακεί στην ανάπτυξη και εξέλιξη αρκετών καρκίνων.
Το UMK57 έχει αποδειχθεί ότι δεσμεύεται στην περιοχή κινάσης του c-Met και αποτρέπει την ενεργοποίησή του, αναστέλλοντας έτσι τα κατάντη μονοπάτια σηματοδότησης που προάγουν την ανάπτυξη και την επιβίωση των καρκινικών κυττάρων.
Το UMK57 έχει υψηλή ισχύ έναντι του c-Met, με IC50 6 nM, καθιστώντας το έναν από τους πιο ισχυρούς αναστολείς που έχουν αναφερθεί μέχρι σήμερα.
Το UMK57 έχει επιδείξει επιλεκτικότητα προς το c-Met, με ελάχιστη αναστολή άλλων στενά συγγενών κινασών τυροσίνης. Σε προκλινικές μελέτες, το UMK57 έχει δείξει αποτελεσματικότητα στην αναστολή του πολλαπλασιασμού των καρκινικών κυττάρων και στην πρόκληση απόπτωσης σε διάφορες καρκινικές κυτταρικές σειρές.
Το UMK57 έχει επιδείξει ευνοϊκές φαρμακοκινητικές και φαρμακοδυναμικές ιδιότητες in vivo, με καλή βιοδιαθεσιμότητα από το στόμα και παρατεταμένο χρόνο ημιζωής. Αυτά τα αποτελέσματα υποδεικνύουν ότι το UMK57 έχει τη δυνατότητα να αναπτυχθεί σε έναν πολλά υποσχόμενο θεραπευτικό παράγοντα για τη θεραπεία καρκίνων που προκαλούνται από το c-Met.

Φυσικοχημικές Ιδιότητες

βιβλιογραφικές αναφορές

1. Kim MJ, et al. Ανακάλυψη του αντικαρκινικού παράγοντα UMK57 που στοχεύει την περιοχή κινάσης c-Met. Bioorg Med Chem Lett. 2020 Δεκ 1;30(23):127507.

2. Chae Υ, et αϊ. Στόχευση σηματοδότησης c-Met για θεραπεία καρκίνου: πρόοδος και προκλήσεις. Μολ Καρκίνος. 18 Νοεμβρίου 2019, 18(1):1-19.

3. Jung JI, et al. Το UMK57, ένας νέος αναστολέας c-Met, ευαισθητοποιεί τα κύτταρα HNSCC στη σισπλατίνη. Cell Death Dis. 2020 Dec;11(12):1035.

URK-V2514_COA

URk-V2514_SDS

URK-V2514_TDS

Δημοφιλείς Ετικέτες: UMK57 CAS No.: 342595-74-8, China UMK57 CAS No.: 342595-74-8