Ninerafaxstat Trihydrochloride Αρ. CAS: 2311824-72-1

Χημική Δομή: Ninerafaxstat trihydrochloride

Αριθμός CAS: 2311824-72-1

 

Trihydrochloride Ninerafaxstat

Αρ. καταλόγου: URK-V2497Χρησιμοποιείται μόνο για εργαστήριο.

Το Ninerafaxstat trihydrochloride είναι ένας πολλά υποσχόμενος μικρομοριακός αναστολέας που στοχεύει την κινάση IGF-1R, η οποία υπερεκφράζεται σε πολλούς καρκίνους και διεγείρει τις οδούς ανάπτυξης και επιβίωσης των κυττάρων.

Βιολογική Δραστηριότητα

Το Ninerafaxstat trihydrochloride είναι ένας πολλά υποσχόμενος μικρομοριακός αναστολέας που στοχεύει την κινάση IGF-1R, η οποία υπερεκφράζεται σε πολλούς καρκίνους και διεγείρει τις οδούς ανάπτυξης και επιβίωσης των κυττάρων. Αυτός ο αναστολέας λειτουργεί αποτρέποντας την ενεργοποίηση του IGF-1R και των κατάντη οδών σηματοδότησης, προκαλώντας αποτελεσματικά τον κυτταρικό θάνατο στα καρκινικά κύτταρα.
Η ανάπτυξη του τριυδροχλωρικού Ninerafaxstat έχει δείξει μεγάλες δυνατότητες σε προκλινικές και κλινικές μελέτες. Σε προκλινικές μελέτες, το Ninerafaxstat trihydrochloride έδειξε σημαντική αντικαρκινική δράση σε διάφορα μοντέλα καρκίνου τόσο in vitro όσο και in vivo. Σε κλινικές δοκιμές, το Ninerafaxstat trihydrochloride έδειξε εντυπωσιακά προφίλ ασφάλειας και ανεκτικότητας, ενώ έδειξε επίσης ευνοϊκά φαρμακοδυναμικά και φαρμακοκινητικά χαρακτηριστικά.
Επί του παρόντος, το Ninerafaxstat trihydrochloride μελετάται σε αρκετές κλινικές δοκιμές Φάσης Ι/ΙΙ σε ασθενείς με προχωρημένους συμπαγείς όγκους. Επιπλέον, αυτός ο αναστολέας διερευνάται επίσης σε συνδυασμό με άλλους στοχευμένους παράγοντες και χημειοθεραπεία για τη βελτίωση των ποσοστών ανταπόκρισης και την παράταση της συνολικής επιβίωσης σε ασθενείς με καρκίνο.

Φυσικοχημικές Ιδιότητες

βιβλιογραφικές αναφορές

1. Kojima K, Konopleva M, McQueen T, et al. Οι ανταγωνιστές MDM2 προκαλούν p{2}}εξαρτώμενη απόπτωση στην ΟΜΛ: επιπτώσεις για τη θεραπεία της λευχαιμίας. Αίμα. 2005;106(9):3150–3159.

2. Shangary S, Wang S. Αναστολείς μικρού μορίου της αλληλεπίδρασης πρωτεΐνης MDM2-p53 για την επανενεργοποίηση της λειτουργίας p53: μια νέα προσέγγιση για τη θεραπεία του καρκίνου. Ann Rev Pharmacol Toxicol. 2009; 49:223-241.

3. Wasylishen AR, Loignon Μ, Awrey DE, et al. Ανακάλυψη και βελτιστοποίηση νέων μακροκυκλικών αναστολέων MDM2 που ενεργοποιούν την ρ53 in vitro και in vivo. J Med Chem. 2019; 62 (16): 7515–7536. doi:10.1021/acs.jmedchem.9b00322.

URK-V2497_COA

URk-V2497_SDS

URK-V2497_TDS

Δημοφιλείς Ετικέτες: Ninerafaxstat Trihydrochloride Αρ. CAS: 2311824-72-1, Κίνα Ninerafaxstat Trihydrochloride Αρ. CAS: 2311824-72-1