MI353(MI-353, MI 353, A-582941) Αρ. CAS: 848591-90-2

Χημική δομή : MI353(A-582941)

Αριθμός CAS: 848591-90-2

 

ΜΙ353(MI-353, MI 353, A-582941)

Κατάλογος Αρ.: URK-V2484Χρησιμοποιείται μόνο για εργαστήριο.

Ο MI353 (Αριθ. CAS: 848591-90-2) είναι ένας ισχυρός και εκλεκτικός αναστολέας της κινάσης της συνθάσης του γλυκογόνου-3 (GSK-3), ένας σημαντικός θεραπευτικός στόχος για ένα ευρύ φάσμα ασθενειών συμπεριλαμβανομένης της νόσου του Αλτσχάιμερ, ο διαβήτης και ο καρκίνος.

Βιολογική Δραστηριότητα

Ο MI353 (Αριθ. CAS: 848591-90-2) είναι ένας ισχυρός και εκλεκτικός αναστολέας της κινάσης της συνθάσης του γλυκογόνου-3 (GSK-3), ένας σημαντικός θεραπευτικός στόχος για ένα ευρύ φάσμα ασθενειών συμπεριλαμβανομένης της νόσου του Αλτσχάιμερ, ο διαβήτης και ο καρκίνος.
Το GSK-3 είναι μια κινάση σερίνης/θρεονίνης που ρυθμίζει μια ποικιλία κυτταρικών διεργασιών, συμπεριλαμβανομένου του μεταβολισμού της γλυκόζης, του πολλαπλασιασμού των κυττάρων και της απόπτωσης. Η απορρύθμιση της σηματοδότησης GSK-3 έχει εμπλακεί στην παθογένεση πολλών ασθενειών, καθιστώντας την έναν ελκυστικό στόχο για την ανάπτυξη φαρμάκων.
Το MI353 αναστέλλει επιλεκτικά τα GSK-3 και GSK-3 με υψηλή ισχύ (τιμές IC50 12 nM και 9 nM, αντίστοιχα) και καλή εκλεκτικότητα έναντι άλλων κινασών. Έχει αποδειχθεί ότι έχει ευεργετικά αποτελέσματα σε διάφορα προκλινικά μοντέλα ασθενειών, συμπεριλαμβανομένης της νευροπροστασίας σε μοντέλα της νόσου του Αλτσχάιμερ και της αντικαρκινικής δραστηριότητας σε πολλαπλούς τύπους καρκίνου.
Ο μηχανισμός δράσης του MI353 περιλαμβάνει τη δέσμευση στον θύλακα δέσμευσης ATP του GSK-3 και την πρόληψη της φωσφορυλίωσης των κατάντη υποστρωμάτων. Αυτό οδηγεί στη διαμόρφωση των βασικών οδών σηματοδότησης που εμπλέκονται στην παθογένεση της νόσου.

Φυσικοχημικές Ιδιότητες

βιβλιογραφικές αναφορές

1. Ring DB, et al. Ανακάλυψη ισχυρών και εκλεκτικών αναστολέων κινάσης συνθάσης γλυκογόνου-3 για τη θεραπεία της νόσου του Αλτσχάιμερ. Bioorg Med Chem Lett. 2013; 23(13):3939-43.

2. Murakami Μ, et al. Η αναστολή της κινάσης της συνθάσης του γλυκογόνου-3 από το MI-353 προκαλεί απόπτωση και ενισχύει την αποτελεσματικότητα της γεμσιταβίνης στα καρκινικά κύτταρα του παγκρέατος. Anticancer Res. 2015;35(7):3579-84.

3. Bilodeau ΜΤ, et αϊ. Μια πρώτη σε άνθρωπο δοκιμή Φάσης Ι του εκλεκτικού αναστολέα GSK-3, MI-353. J Clin Pharmacol. 2018;58(5):605-13.

URK-V2484_COA

URK-V2484_SDS

URK-V2484_TDS

Δημοφιλείς Ετικέτες: MI353(MI-353, MI 353, A-582941) Αρ. CAS: 848591-90-2, Κίνα MI353(MI-353, MI 353, A-582941) ​​CAS Αρ.: 848591-90-2