Vemircopan (Συνώνυμα: ALXN2050; ACH 0145228; ACH-5228) Αρ. CAS: 2086178-00-7

Χημική Δομή : Vemircopan (Συνώνυμα: ALXN2050; ACH 0145228; ACH-5228)

Αριθμός CAS: 2086178-00-7

 

Vemircopan (Συνώνυμα: ALXN2050; ACH 0145228; ACH-5228)

Αρ. καταλόγου: URK-V2533Χρησιμοποιείται μόνο για εργαστήριο.

Το Vemircopan (Συνώνυμα: ALXN2050; ACH 0145228; ACH-5228) είναι ένας νέος αναστολέας μικρών μορίων με υψηλή ισχύ και επιλεκτικότητα για το C5a.

Βιολογική Δραστηριότητα

Το Vemircopan (Συνώνυμα: ALXN2050; ACH 0145228; ACH-5228) είναι ένας νέος αναστολέας μικρών μορίων που στοχεύει την πρωτεΐνη C5a του συμπληρώματος.
Η C5a είναι μια προφλεγμονώδης πρωτεΐνη που παίζει κρίσιμο ρόλο στην ενεργοποίηση του συστήματος του συμπληρώματος. Έχει εμπλακεί σε μια ποικιλία αυτοάνοσων και φλεγμονωδών ασθενειών, όπως η ρευματοειδής αρθρίτιδα, ο συστηματικός ερυθηματώδης λύκος και το άτυπο αιμολυτικό ουραιμικό σύνδρομο. Στοχεύοντας το C5a, το Vemircopan έχει τη δυνατότητα να μειώσει τη φλεγμονή και τη βλάβη των ιστών που σχετίζονται με αυτές τις ασθένειες.
Μελέτες in vitro και in vivo έχουν δείξει ότι το Vemircopan είναι ένας εξαιρετικά ισχυρός και εκλεκτικός αναστολέας του C5a. Έχει επιδείξει ισχυρή συγγένεια δέσμευσης για το C5a και έχει αποδειχθεί ότι αναστέλλει τη βιολογική του δράση τόσο σε κύτταρα ανθρώπου όσο και σε κύτταρα ποντικού. Σε προκλινικά μοντέλα φλεγμονωδών και αυτοάνοσων νοσημάτων, το Vemircopan έχει δείξει σημαντική αποτελεσματικότητα στη μείωση της φλεγμονής και της βλάβης των ιστών.
Το Vemircopan βρίσκεται επί του παρόντος σε κλινικές δοκιμές φάσης 2 για τη θεραπεία της πυώδους ιδραδενίτιδας, μιας χρόνιας φλεγμονώδους δερματικής νόσου. Τα προκαταρκτικά αποτελέσματα από αυτές τις δοκιμές έχουν δείξει πολλά υποσχόμενα προφίλ αποτελεσματικότητας και ασφάλειας. Σχεδιάζονται περαιτέρω κλινικές δοκιμές για την αξιολόγηση της δυνατότητας του Vemircopan στη θεραπεία άλλων φλεγμονωδών και αυτοάνοσων νόσων.

Φυσικοχημικές Ιδιότητες

βιβλιογραφικές αναφορές

1. K. Ricklin, JD Lambris, Nat Rev Drug Discov. 2021 Φεβ. 20(2):123-144.

2. Alexion Pharmaceuticals, Inc. Pipeline. Προσπελάστηκε στις 16/8/2021.

URK-V2533_COA

URk-V2533_SDS

URK-V2533_TDS

Δημοφιλείς Ετικέτες: vemircopan (συνώνυμα: alxn2050; ach 0145228; ach-5228), China vemircopan (συνώνυμα: alxn2050; ach 0145228; ach-5228)