GSK778 CAS Αρ.:2451862-42-1

Χημική Δομή: GSK778

Αριθμός CAS: 2451862-42-1

 

ΓΚΣΚ778(iBET-BD1)

Κατάλογος Αρ.: URK-V865Χρησιμοποιείται μόνο για εργαστήριο.

Ο GSK778 είναι ένας ισχυρός και εκλεκτικός αναστολέας της βρωμοτομέας (BRD) BD1 με IC50 75 nM (BRD2-BD1), 41 nM (BRD3-BD1), 41 nM (BRD4 BD1) και 143 nM (BRDT BD1), αντίστοιχα.

Βιολογική Δραστηριότητα

Ο GSK778 είναι ένας ισχυρός και εκλεκτικός αναστολέας της βρωμοτομέας (BRD) BD1 με IC50 75 nM (BRD2-BD1), 41 nM (BRD3-BD1), 41 nM (BRD4 BD1) και 143 nM (BRDT BD1), αντίστοιχα.
Το GSK778 αναστέλλει το BRD BD2 με τα IC50 των 3950 nM (BRD2 BD2), 1210 nM (BRD3 BD2), 5843 nM (BRD4 BD2) και 17451 nM (BRDT BD2), αντίστοιχα.
Το GSK778 αναστέλλει την πολλαπλασιαστική δραστηριότητα των ανθρώπινων πρωτογενών CD4 συν Τ κυττάρων και την παραγωγή τελεστικών κυτοκινών συμπεριλαμβανομένων των IFN, IL-17A και IL-2. Το GSK778 έχει πιο έντονη επίδραση στην ανάπτυξη και τη βιωσιμότητα των MDA-453, MOLM-13, K562, MV4-11, THP-1 και MDA-MB{{11} } κύτταρα, το GSK778 μειώνει την κλωνογονική ικανότητα των πρωτογενών ανθρώπινων κυττάρων AML.
Το GSK778 προσφέρει ένα ανώτερο πλεονέκτημα επιβίωσης στο iBET-BD2 στο επιθετικό μοντέλο MLL-AF9 AML. Το GSK778 μειώνει την παραγωγή αιμοκυανίνης κατά της κλειδαρότρυπας (KLH) IgM και είναι καλά ανεκτή.

Φυσικοχημικές Ιδιότητες

βιβλιογραφικές αναφορές

1. Chun-Shan Liu, et al. Int J Cancer. 2022 Μαρ 3. doi: 10.1002/ijc.33989.

ΟΥΡΚ-V%7β%7β1%7δ%7δΚΟΑ

URK-V865_SDS

URK-V865_TDS

 

Σημείωση: Όλα τα προϊόντα της Ureiko χρησιμοποιούνται μόνο για επιστημονική έρευνα ή δήλωση πιστοποιητικού φαρμάκου και δεν παρέχουμε προϊόντα και υπηρεσίες για προσωπική χρήση!

Δημοφιλείς Ετικέτες: gsk778 cas αρ.:2451862-42-1