Σύνδρομο Werner RecQ Helicase-IN-4 Αρ. CAS: 2869954-53-8

Χημική δομή: σύνδρομο Werner RecQ helicase-IN-4

Αριθμός CAS: 2869954-53-8

 

Σύνδρομο Werner RecQ helicase-IN-4

Κατάλογος Αρ.: URK-V2496Χρησιμοποιείται μόνο για εργαστήριο.

Σύνδρομο Werner RecQ Helicase-IN-4: Ένας πολλά υποσχόμενος στόχος για τη θεραπεία ασθενειών που σχετίζονται με την ηλικία

Βιολογική Δραστηριότητα

Το σύνδρομο Werner είναι μια σπάνια γενετική διαταραχή που προκαλεί πρόωρη γήρανση και αυξημένο κίνδυνο ασθενειών που σχετίζονται με την ηλικία, όπως ο καρκίνος, ο διαβήτης και οι καρδιαγγειακές παθήσεις. Προκαλείται από μεταλλάξεις στο γονίδιο WRN, το οποίο κωδικοποιεί την ελικάση του συνδρόμου Werner RecQ, μια πρωτεΐνη επιδιόρθωσης του DNA που παίζει βασικό ρόλο στη διατήρηση της γονιδιωματικής σταθερότητας και στην πρόληψη της βλάβης του DNA.
Πρόσφατες μελέτες έχουν δείξει ότι η αναστολή της δραστηριότητας της ελικάσης RecQ του συνδρόμου Werner θα μπορούσε να είναι μια πολλά υποσχόμενη στρατηγική για τη θεραπεία ασθενειών που σχετίζονται με την ηλικία. Το σύνδρομο Werner RecQ Helicase-IN-4 (WS-IN-4) είναι ένας μικρομοριακός αναστολέας που έχει αναπτυχθεί για να στοχεύει τη δραστηριότητα ελικάσης του WRN. Το WS-IN-4 έχει αποδειχθεί ότι αναστέλλει επιλεκτικά τις δραστηριότητες ATPάσης και ελικάσης του WRN, χωρίς να επηρεάζει άλλες πρωτεΐνες επιδιόρθωσης DNA ή μεταβολικά ένζυμα DNA.
Το WS-IN-4 δρα δεσμεύοντας την ενεργή θέση του WRN και αναστέλλοντας τη δραστηριότητα της ATPase του, αποτρέποντας έτσι το ξετύλιγμα των κλώνων του DNA. Αυτό έχει ως αποτέλεσμα τη συσσώρευση ανώμαλων δομών του DNA και την ενεργοποίηση των μονοπατιών απόκρισης της βλάβης του DNA, οδηγώντας στο θάνατο των καρκινικών κυττάρων και των γηρασμένων κυττάρων. Το WS-IN-4 έχει επίσης αποδειχθεί ότι βελτιώνει την ευαισθησία στην ινσουλίνη και ομαλοποιεί τα επίπεδα γλυκόζης σε διαβητικά ποντίκια, υποδηλώνοντας ότι θα μπορούσε να είναι μια πιθανή θεραπεία για τον διαβήτη.
Παρά τις πολλά υποσχόμενες δυνατότητες του WS-IN-4, υπάρχουν ακόμα πολλές προκλήσεις που πρέπει να ξεπεραστούν πριν χρησιμοποιηθεί ως θεραπευτικός παράγοντας. Για παράδειγμα, απαιτούνται περισσότερες μελέτες για τον προσδιορισμό της βέλτιστης δόσης και του χρονοδιαγράμματος χορήγησης, της φαρμακοκινητικής και φαρμακοδυναμικής του WS-IN-4, της ασφάλειας και της τοξικότητας του WS-IN-4 στον άνθρωπο και της πιθανής για αντίσταση στο WS-IN-4. Ωστόσο, η ανάπτυξη του WS-IN-4 αντιπροσωπεύει ένα σημαντικό βήμα προς την ανάπτυξη στοχευμένων θεραπειών για ασθένειες που σχετίζονται με την ηλικία.
Η στόχευση της ελικάσης RecQ του συνδρόμου Werner με ανασταλτικές ενώσεις όπως το WS-IN-4 υπόσχεται πολλά για τη θεραπεία ασθενειών που σχετίζονται με την ηλικία.

Φυσικοχημικές Ιδιότητες

βιβλιογραφικές αναφορές

1.Kovacheva, VP, & Jacquet, K. (2018). Ελικάση συνδρόμου Werner: στόχευση του εχθρού μέσα. Aging (Albany NY), 10(9), 2267–2268.

https://doi.org/10.18632/aging.101566

2.Smogorzewska, A., & de Lange, T. (2004). Διαφορετικές οδοί σηματοδότησης βλάβης τελομερών σε κύτταρα ανθρώπου και ποντικού. The EMBO Journal, 23(24), 1–10.

https://doi.org/10.1038/sj.emboj.7600399

3.Wu, L., & Hickson, ID (2003). Ελικάσες DNA που απαιτούνται για ομόλογο ανασυνδυασμό και επισκευή κατεστραμμένων διχάλων αντιγραφής. Annual Review of Genetics, 37, 231–261.

https://doi.org/10.1146/annurev.genet.37.110801.142616

URK-V2496_COA

URk-V2496_SDS

URK-V2496_TDS

Δημοφιλείς Ετικέτες: Σύνδρομο Werner RecQ Helicase-IN-4 Αρ. CAS: 2869954-53-8, Κίνα Σύνδρομο Werner RecQ Helicase-IN-4 Αρ. CAS: 2869954-53-8