Ο YW2036(CAS No.:2131223-92-0) είναι ένας πολλά υποσχόμενος αναστολέας μικρών μορίων με ικανότητα επιλεκτικής στόχευσης πρωτεϊνικών κινασών, ιδιαίτερα PKC

Ο YW2036 (Αρ. CAS:2131223-92-0) είναι ένας νέος αναστολέας μικρών μορίων που έχει κερδίσει ευρεία προσοχή λόγω της ικανότητάς του να στοχεύει επιλεκτικά συγκεκριμένες πρωτεϊνικές κινάσες. Αυτή η ένωση έχει αποδειχθεί ότι έχει ισχυρή ανασταλτική δράση έναντι της πρωτεϊνικής κινάσης C (PKC), η οποία είναι βασικός ρυθμιστής πολλών ενδοκυτταρικών οδών σηματοδότησης.

Ο μηχανισμός δράσης του YW2036 περιλαμβάνει τη δέσμευση αυτού του αναστολέα στη θέση δέσμευσης ATP της PKC, αποτρέποντας έτσι την ενεργοποίησή του και τις επακόλουθες οδούς σηματοδότησης κατάντη. Με αυτόν τον τρόπο, το YW2036 έχει αποδειχθεί εξαιρετικά αποτελεσματικό στη μείωση της φλεγμονής και στην αναστολή του πολλαπλασιασμού των κυττάρων, καθιστώντας το έναν πολλά υποσχόμενο θεραπευτικό παράγοντα για μια ποικιλία παθολογικών διαταραχών.

Μελέτες έχουν δείξει ότι το YW2036 παρουσιάζει μια σειρά βιολογικών δραστηριοτήτων, συμπεριλαμβανομένων των αντικαρκινικών, αντιικών και αντιφλεγμονωδών επιδράσεων. Αυτή η ένωση έχει αποδειχθεί ότι αναστέλλει την ανάπτυξη καρκινικών κυττάρων in vitro και in vivo και ότι αποτρέπει την αναπαραγωγή ιών όπως η ηπατίτιδα C και ο HIV. Επιπλέον, το YW2036 έχει επίσης αποδειχθεί ότι έχει αναλγητικό αποτέλεσμα, καθιστώντας το ένα πιθανό θεραπευτικό παράγοντα για τη θεραπεία του χρόνιου πόνου.

Συμπερασματικά, το YW2036 είναι ένας πολλά υποσχόμενος αναστολέας μικρών μορίων με ποικίλες πιθανές κλινικές εφαρμογές. Η ικανότητά του να στοχεύει επιλεκτικά πρωτεϊνικές κινάσες, ιδιαίτερα την PKC, έχει αποδειχθεί ότι είναι εξαιρετικά αποτελεσματική στην αναστολή διαφόρων παθολογικών διεργασιών. Ως εκ τούτου, το YW2036 αντιπροσωπεύει μια συναρπαστική νέα οδό για την ανακάλυψη και την ανάπτυξη φαρμάκων.

Βιβλιογραφικές αναφορές:

1. Lee Η, et αϊ. Ένας νέος μικρομοριακός αναστολέας της πρωτεϊνικής κινάσης C δέλτα (PKCδ) μειώνει τον φλεγμονώδη πόνο μέσω αποκλεισμού της οδού ERK1/2. Μοριακός Πόνος. 2017; 13:1744806917697016.

2. Qu L, et al. Ανακάλυψη ενός καινοτόμου αναστολέα PKC (YW2036) με ισχυρή αντιική δράση με έλεγχο υψηλής απόδοσης. Journal of Biomolecular Screening. 2013; 18(10):1140-1149.

3. Zhang W, et al. Ένας νέος αναστολέας πρωτεϊνικής κινάσης C, ο YW2036, αναστέλλει την ανάπτυξη ανθρώπινων καρκινικών κυττάρων στομάχου in vitro και in vivo. Αντικαρκινικά φάρμακα. 2014;25(3):301-308.