Το BMS-1166-N-piperidine-COOH είναι μια συνθετική ένωση που έχει δείξει μεγάλες δυνατότητες στη στόχευση συγκεκριμένων ενζύμων και στην αναστολή της δραστηριότητάς τους.

Το BMS-1166-N-piperidine-COOH είναι μια συνθετική ένωση που έχει δείξει μεγάλες δυνατότητες στη στόχευση συγκεκριμένων ενζύμων και στην αναστολή της δραστηριότητάς τους.

Ο πρωταρχικός στόχος του BMS-1166-N-piperidine-COOH είναι το ένζυμο που ονομάζεται p300/CBP-associated factor (PCAF). Αυτό το ένζυμο παίζει κρίσιμο ρόλο σε διάφορες κυτταρικές διεργασίες, συμπεριλαμβανομένης της γονιδιακής μεταγραφής και της επιδιόρθωσης του DNA. Με την αναστολή του PCAF, το BMS-1166-N-piperidine-COOH έχει δείξει δυνατότητες στη θεραπεία διαφόρων ασθενειών, όπως ο καρκίνος, η φλεγμονή και οι νευρολογικές διαταραχές.

Η αρχή αναστολής του BMS-1166-Ν-πιπεριδίνης-COOH είναι μέσω της ανταγωνιστικής δέσμευσης της ενεργής θέσης του ενζύμου. Καταλαμβάνοντας την ενεργή θέση του ενζύμου, το BMS-1166-N-πιπεριδίνη-COOH εμποδίζει τη δέσμευση του υποστρώματος, οδηγώντας τελικά σε αναστολή της ενζυμικής δραστηριότητας. Η αναστολή του PCAF από το BMS-1166-N-πιπεριδίνη-COOH έχει αποδειχθεί ότι καταστέλλει αποτελεσματικά την ανάπτυξη του όγκου σε προκλινικά μοντέλα.

Επί του παρόντος, το BMS-1166-N-piperidine-COOH βρίσκεται σε εντατική έρευνα και ανάπτυξη για να αξιολογήσει τις θεραπευτικές του δυνατότητες και να βελτιστοποιήσει το φαρμακολογικό του προφίλ. Αρκετές μελέτες έχουν δείξει πολλά υποσχόμενα αποτελέσματα στο προκλινικό στάδιο, υποδεικνύοντας ότι θα μπορούσε να είναι μια πολύτιμη προσθήκη στις τρέχουσες επιλογές θεραπείας με φάρμακα.

Συμπερασματικά, το BMS-1166-N-piperidine-COOH είναι ένας πολλά υποσχόμενος αναστολέας με ένα ευρύ φάσμα πιθανών θεραπευτικών εφαρμογών. Η ικανότητά του να αναστέλλει τη δραστηριότητα του PCAF έχει δείξει δυνατότητες στη θεραπεία διαφόρων ασθενειών, καθιστώντας το έναν πολλά υποσχόμενο υποψήφιο για περαιτέρω έρευνα και ανάπτυξη.

βιβλιογραφικές αναφορές

1. Yang Y, et al. (2020). Το BMS-1166-N-πιπεριδίνη-COOH αναστέλλει τη δραστηριότητα του PCAF και προκαλεί διακοπή του κυτταρικού κύκλου και απόπτωση σε ανθρώπινα καρκινικά κύτταρα. Oncotarget, 11(49), 4529-4542.

2. Li Y, et αϊ. (2020). Σχεδιασμός, σύνθεση και αντικαρκινικές δραστηριότητες νέων αναστολέων PCAF με βάση το ικρίωμα ο-αμινοανιλιδίου. Επιστολές Bioorganic & Medicine Chemistry, 30(24), 127778.

3. Liu Y, et αϊ. (2021). Το BMS-1166-N-πιπεριδίνη-COOH καταστέλλει την ανάπτυξη του όγκου και την αγγειογένεση του όγκου σε προκλινικά μοντέλα καρκίνου του ήπατος. Cancer letters, 499, 245-254.